Pierwszym biofarmaceutykiem dostępnym na rynku, wprowadzonym w 1982 r., była rekombinowana insulina. Kilka lat później, w 1985 r., metodami inżynierii genetycznej udało się wytworzyć jedno z białek ludzkiego hormonu wzrostu. Zostało ono wyprodukowane w komórkach kalusa zmodyfikowanego tytoniu i słonecznika. Po roku stworzono transgeniczne myszy zdolne do wytwarzania owczej βbeta‑laktoglobuliny. Obecnie do produkcji licznych białek o działaniu leczniczym lub prozdrowotnym wykorzystywane są gruczoły mlekowe zwierząt gospodarskich, rośliny, hodowle komórek i mikroorganizmy.